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瑞戈非尼‌(Regorafenib)

别称拜万戈、Stivarga

适应症用于特定类型的癌症,如转移性结直肠癌(CRC)、胃肠道间质瘤(GIST)和肝细胞癌(HCC)。

2012年9月,美国FDA批准瑞戈非尼(Regorafenib)上市;2017年,瑞戈非尼(Regorafenib)在中国获批上市;2018年,瑞戈非尼(Regorafenib)纳入国家乙类医保。

图片来源:图片来自公开渠道(如FDA官网、Drugs官网、原研药厂官网等),仅供参考。

瑞戈非尼‌的用药安全

在临床相关浓度下,体外抑制多种受体酪氨酸激酶,包括血管内皮生长因子受体(即VEGFR-1,VEGFR-2,VEGFR-3)、血小板衍生生长因子受体(即PDGFR-α,PDGFR-β)、成纤维细胞生长因子受体(即FGFR1,FGFR2)以及具有免疫球蛋白和表皮生长因子同源性的酪氨酸激酶(即TIE-2)。

抑制涉及正常细胞功能和病理过程的其他受体激酶(例如RET,c-Kit,DDR2,TrkA,EphA-2,Raf-1,b-Raf,突变b-Raf,SAPK2,Ptk5,Bcr-Abl,CSF-1R)。

体内抑制肿瘤血管生成;在癌症小鼠模型中抑制肿瘤生长和转移。

主要循环代谢物M-2和M-5在生化和细胞分析中与瑞戈非尼等效。

温馨提示

1、每天同一时间在低脂餐(<600卡路里且<30%脂肪)后用水服用瑞戈非尼,服瑞戈非尼‌(‌Regorafenib‌)期间避免饮用葡萄柚汁。

2、女性在瑞戈非尼治疗期间及末次给药后2周内应避免母乳喂养。

3、将瑞戈非尼片储存在原装容器中、密闭并带有干燥剂;不要将药片放入每日或每周的药盒中。容器首次打开后,7周内用完。

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